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레티놀의 기능 / 함량별 효능 / 종류 / 기전 및 부작용 / 안전성 종합

beautymentor 발행일 : 2022-05-16
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노화 현상 

나이 들어감에 따라 발생하는 노화는 자연노화(intrinsic aging, 내인성노화)와 자외선에 의한 광노화(photoaging) 으로 나눌 수 있습니다. 피부가 건조해지고, 색소가 침착되며 주름이 깊어지는 노화현상의 세부적인 기전으로는 아래와 같습니다. 

1. 표피세포의 증식이나 신진대사가 저하

2. 표피-진피 사이의 결합이 손상입기 쉽게 약해짐

3. 콜라겐의 합성 감소

4. 콜라겐 분해효소인 MMPs(Matrix Metalloproteinases) 의 과다한 발현증가 

5. 자외선에 의한 멜라닌 색소의 침착 

레티노이드의 기능

비타민 A 및 그 유도체를 통틀어 레티노이드 라고 부르며 최종적으로 피부에서 활성형인 '레티노익애씨드' 로 변환되어 레티노이드 수용체에 결합하여 항노화 기능을 수행합니다.  레티노익애씨드는 많은 나라에서 광노화 치료를 위한 의약품으로 구분하고 있으며 FDA 에서도 피부노화방지에 대한 효과를 인정했습니다. 국내 식약처에서도 광노화치료제로서 허가를 받았으며 여드름치료용 의약품으로도 사용되고 있습니다. 레티노익애씨드로 전환되는 경로에 따라 종류가 나뉘며 활성정도도 다릅니다. 

레티노이드의 종류 및 변환과정 

큰틀에서의 변환과정은 알코올(레티놀) 의 산화를 통해 카복실산(레티노익애씨드) 이 생성되며 에스테르는 피부의 지질 분해 효소에 의해 알코올로 변환됩니다. 100% 전환되지 않기때문에 활성이 떨어지며 전환에 따른 자극감이 발생합니다.

√ 레티닐에스테르 성분명 : 레티닐팔미테이트(주름기능성), 레티닐아세테이트, 레티닐프로피오네이트

√ 레티노익애씨드 = All-trans-retinoic acid = tretinoin 

√레티노익애씨드에스테르 성분명 : 하이드록시피나콜론레티노에이트 

-> 변환없이 레티노이드 수용체와 직접 결합함으로 안정적이며 피부자극 적음 

레티노이드 종류 및 특성

레티노이드 성분별 활성 및 강도기준 

√ 주름 개선을 나타내는 최소한의 함량인 기능성함량은 저강도 함량으로 기준을 잡았습니다. 

식약처 주름개선고시 성분 및 함량
식약처 주름개선 고시 함량

√ 레티놀 당량계산 및 강도 구분  

1RE = 3.33IU = 1ug = 0.000001g

2500IU/g ÷3.33IU = 757.57 ug/g = 0.00075757 = 0.075% 

-> 주름개선 레티놀 2500IU/g 은 0.075% 함량으로 저강도 제품 (시중판매제품의 레티놀함량은 1% 가 최대함량 수준임) 

-> 레티놀과 동일한 효과를 나타내는 레티놀에스테르 함량은 10000IU/g 은 약 0.3% 함량까지 저강도 제품 

-> 레티놀 0.1% ~0.3% 의 중강도 = 레티놀에스테르 0.4~1.2% 함유시 중강도 

 

레티놀과 레티노익애씨드 강도 구분 

레티놀은 레티노익애씨드의 1/10~1/20 수준의 효과를 발휘

레티노익애시드 0.02% 는 FDA 에서 광노화 치료로 인정받음 

레티노익애시드 함량 종류 : 0.01/0.025/0.05/0.1% 

-> 레티놀 0.075% = 레티노익애씨드 0.0075% '저강도'

-> 레티놀 0.1% = 레티노익애씨드 0.01% '중강도'

-> 레티놀 0.25% = 레티노익애씨드 0.025% '중강도'  

-> 레티놀 0.5% = 레티노익애씨드 0.05% '중~고강도'

-> 레티놀 1% = 레티노익애씨드 0.1% '고강도'

 

레티날과 레티노익애씨드 강도 구분 

특정루틴에서 레티날 0.05% 와 레티노익애시드 0.05% 가 동등하게 효과적이며 레티날이 자극이 덜하다는 연구결과가 나와있습니다, 즉 레티날 0.05% 는 중강도의 함량으로 판단됩니다. 

-> 레티날 0.1% = 레티노익애씨드 ~0.1% '고강도' 

-> 레티날 0.05% (=500ppm)= 레티노익애씨드 ~0.05%  '중~고강도'

-> 레티날 0.01% (=100ppm) = 레티노익애씨드 ~0.01% '저~중강도' 

 

√ 레티노익애씨드에스테르 강도구분 

변환없이 레티노이드 수용체와 직접 결합함으로 안정적이며 피부자극 적음 

성분명 : 하이드록시피나콜론레티노에이트

-> 임상학적으로 결과가 나올수 있는 하이드록시피나콜론레티노에이트 1% '저강도'

-> 하이드록시피나콜론레티노에이트 2% '중강도' 

하이드록시피나콜론레티노에이트 특성 및 효능함량

 

레티노이드 성분별 활성 및 강도기준

√ 레티노익애시드 48주 적용시 0.025% 와 0.1% 모두 유의미한 임상학적 개선 반면 부작용은 0.1% 그룹에서 더 컸다.

-> 레티노익애시드 0.025% 로 꾸준히 적용을 추천 

종류 및 추천강도 저강도(입문자) 중강도(적응중) 고강도(적응자)
레티닐에스테르 ~0.3% 0.3~1.2% 전환률이 떨어지기때문에 비추천 
레티놀  ~0.1%  0.1~0.3% 0.3~1.2% 
레티날 ~0.01% (100ppm) 0.01~0.05 (500ppm) 0.05~0.1% 
레티노익애씨드 ~0.01% 0.01~0.05% 0.05/ 0.1% 
그외 
하이드록시피나콜론레티노에이트 
~1% ~2% 

 

레티노이드 작용기전 및 부작용 

핵 속 수용체와 결합하여 유전자 발현 활성화로 세포분화에 도움을 줍니다.  사람피부의 레티노이드 수용체는 대부분 RAR-r (인간표피의 90% 를 차지) 과 RXR-a (RXR 의 90% 를 차지) 로 구성된 이량체 쌍에 의해 조절됩니다.

RAR-a 와 결합할경우 세포분화 및 피부장벽두께를 얇게 해주어 여드름 면호융해, 상처치유 및 색소침착을 줄여주는 반면, 각질세포증식을 유도하기 때문에  피부자극, 박리, 건조등의 부작용이 함께 발생합니다.  RAR-r 은 피지분비를 조절기능이 더해져 궁극적으로 여드름 관리가 가능해집니다. 이러한 부작용으로 인해 함께 사용시 보완을 해줄수 있는 성분이 있고, 함께 사용시 부작용을 심화시킬 수 있는 성분이 있습니다. 

 

레티노이드 결합 수용체 모식도

레티노이드 함께 사용하면 좋은 성분 vs 함께 사용하면 안되는 성분 

용기 추천 

레티노이드는 열이나 빛에 의한 산화가 쉽기때문에 용기안정성 등을 고려하여 구매하여야 합니다. 열이나 빛, 그리고 공기등의 산화를 방지하기 위해 튜브제품은 여러겹의 코팅이 되어있는 재질이 좋습니다. 또한 밀폐, 에어리스등의 용기타입이 권장됩니다. 

루틴 추천 

빛에 의한 산화가 잘 되기때문에 밤에 사용해야 합니다. 

성분 추천 

피부가 건조해지고 거칠어지기때문에 저자극의 보습에 신경써주어야 합니다. 추천되는 성분은 병풀추출물 및 병풀유효성분(마데카소사이드, 마데카식애씨드, 아시아티코사이드, 아시아틱애시드) , 그리고 알파-비사볼올, 감초추출물등이 있습니다. 또한 세라마이드, 히아루론산등의 장벽을 튼튼히 해주는 성분도 좋습니다. 

성분 비추천 

필링성분(AHA/BHA/PHA/비타민C) 이 유의미한 함량이 포함될경우 자극을 심화시키기 때문에 경험이 쌓이기전까지는 비추천합니다. 

성분명 : 글리콜릭애씨드, 시트릭애씨드, 락틱애씨드, 살리실릭애씨드, 흰버드나무껍질추출물, 아스코빅애씨드, 아스코빌팔미테이트, 소듐아스코빌팔미테이트, 글루코노델타락톤 등 

 

효과적인 레티놀 조합 

 

레티노이드 사용하면 안되는 사람 

의약품 '레티노익애씨드' 기준으로 임산부 사용금지 내용이 아래 포스팅에 포함되어있습니다. 

임산부, 수유부 레티놀 쓰면 안돼요 ~ 레티놀 종류, 사용방법 확인

 

√ 그외 안전성 자료를 살펴보면 0.1~1% 레티놀 및 레티닐팔미테이트는 약간자극적이나 암을 유발하는 물질이 아니다. 

√ 캐나다 보건부는 레티놀과 레티닐팔미테이트 1% 까지 사용을 허용한다. 

√ 캘리포니아주는 레티놀과 레티닐에스터의 일정함량 복용시 생식독성일으킬 수 있는 리스트에 포함시킴.

 

-> 따라서 레티놀 화장품 역시 임산부, 수유부, 영유아 등의 사용은 비추천 합니다. 그외 화장품성분으로서 안전성정보를 취합했을때 시중의 함량은 사용하기에 큰 문제없는것으로 판단됩니다. (단 의약품은 의사와 상담해야합니다) 

레티노이드 안전성_CIR/EU/California 65

레티노이드 강도별, 함께 사용시 추천되는 성분과 루틴등을 종합적으로 추천제품글로 돌아오겠습니다~ 

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